Diapremera: красив непознат на име Янов ...

... С бързината си да се запознаят с много лекари от цялата страна пристигнаха в IV All-руски конгрес на диабет. Ето защо, в стаята, където е имало симпозиум на "Merck Sharp & Dohme", бе притиснат, както и всички въпроси към лекторите не са били прекъснати. Това е разбираемо: в края на краищата, Янов, първата DPP-4, - представител на принципно нова класа на пероралните лекарствени средства, които обсъждахме наскоро регистрирани в Русия.

Както безкрайните тайните на Вселената и човешкото тяло е пълен с гатанки - цяла вселена с голямо разнообразие от връзки и законите, регламентиращи дейността им.
През последните години, в областта на медицинското изследване се развива бързо, улавяне в диабетология нова посока, на базата на текущата разбиране на процесите, които регулират глюкоза. Не е изненадващо, тя привлича вниманието на учените така наречените "ендокринни хормони" и тяхната роля в контролирането на нивата на кръвната захар.
Ендокринните жлези - храносмилателен хормони, които се освобождават в отговор на приемането на храна и при физиологични концентрации, повишаване на съдържанието на инсулин в зависимост от концентрацията на глюкоза. Интересът към двете инкретин-базирана терапия и доведе до откриването на нови подходи в лечението на захарен диабет тип 2.
В резултат на това вече се използва в продължение на няколко десетилетия, класове хипогликемични средства се добавят нов клас лекарства, които влияят на ендокринните жлези. И обещава да промени драстично съдбата на хората с диабет - те постигне най-добър компенсирането на въглехидратния метаболизъм, значително подобряване на качеството на живота си, да забави времето на настъпване на съдови усложнения и дори се насърчава тяхната регресия.

Дума на инкретина

И лекари и пациенти са добре запознати с това колко е трудно да се постигнат целевите стойности за лечение на диабет тип 2, когато гликирания хемоглобин трябва да бъде равна или по-малко от 7% (да не говорим за 6,5%!). Тя ще изглежда, че всичко е там - и 5 класа на пероралните хипогликемични средства, както и модерни инсулини и инсулинови аналози, но не и обезщетение! С този горчив признаване на началото на речта си директорът на Института по Диабет Enz, доктор, професор Марина Shestakova.
Така че, тя каза, дори и в известния Steno-2 изследването, повечето от участниците, които са получили интензивна терапия не са успели да постигнат заветните цели. От 90% от пациентите с диабет тип 2, инсулинова преведен на само 16% постига индикатор НЬА1с, равно на 6,5%.
В допълнение към контролиране на нивата на кръвната захар, за да се избегне сърдечно-съдови усложнения, както и необходимостта от задължителна контрол на кръвното налягане и контрол липид. По този начин, лечението на диабет тип 2 - многокомпонентен терапия.
И сега извършва изследвания и в същото време много пристрастяване мини-екскурзия, свързани с патогенезата на захарен диабет тип 2. За пореден път ние напомнят основните патофизиологични нарушения, произтичащи от заболяването са:
- инсулин-резистентни тъкани до insulina- на действие
- нарушение на панкреатичната секреция на инсулин от бета клетките zhelezy-
- нарушение на функцията на алфа-клетки, което се проявява в увеличаване неадекватна секреция на глюкагон, което води до прекомерно образуване на глюкоза от черния дроб.
И това трябва да се забравя, че болестта неизменно отличава прогресивно намаляване на бета-клетъчната функция - независимо от терапията и теглото на пациента. Следователно - и необходимостта от създаването на такива лекарства, които могат не само да елиминират характеристика на диабет метаболитни нарушения, но също така и за поддържане на безопасността на функционалната активност на бета-клетки.
Що се отнася до регулация на глюкозната хомеостаза в организма, той се затруднява система, която включва poligormonalnoy панкреаса хормони и инкретин хормона, произведени в червата, в отговор на приема на храна. До 70% от постпрандиалната (след хранене а) инсулинова секреция в здрави индивиди се влияе от това инкретините (предимно стомашен инхибиторен полипептид - GIP и глюкагон-подобен пептид-1 - GLP-1). Но при пациенти с диабет тип 2. този смисъл, уви, се намалява значително!
Нека да видим какво се случва в "нашата вселена", след като GIP и GLP-1, в резултат на приключване на освобождаването на храна влизане в храносмилателния тракт, съвместно изпълните следните механизми:
- стимулират освобождаването на инсулин бета-клетки и инхибират производството на глюкагон панкреатичните алфа клетки - в отговор на повишени нива на глюкоза в krovi-
- увеличи концентрацията на инсулин насърчаване на използването на глюкозата от периферна tkanyami-
- намаляване на чернодробна глюкоза освобождаване, когато повишена комбинирана концентрация на инсулин и глюкагон намалено съдържание.
Изследване на данни за ролята на инкретините в регулацията на въглехидратния метаболизъм създаде нов клас от антидиабетни средства - инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Основните морфологични субстрати за DPP-4 са само къси пептиди като GIP и GLP-1. Ензимната активност на DPP-4 инхибитори срещу инкретини, особено GLP-1, предполага възможността за тяхното използване при лечението на пациенти с втори тип диабет.
Фактът, че под влиянието им продължителност на действие на ендогенни инкретин увеличава. Влияние на GLP-1 и GIP, DPP-4 инхибитори действат като инкретин активатор като запазват своята "физиологичен" концентрация през деня, т.е. не само действа в постпрандиалната период, но също и по време на гладно. По този начин, има мобилизация на собствените си резерви на тялото да се справи с хипергликемия. И няма страх, че причиняват хипогликемично състояние.
Наистина, всичко е обмислено - просто и гениално!
Сред DPP-4 инхибитори има положителен ефект върху въглехидратния метаболизъм отнася ситаглиптин (Janow лекарства), единственият представител на този клас, препоръчани от FDA (Food и Drug Administration, САЩ) за лечение на пациенти с диабет тип 2, под формата на монотерапия, и в комбинация с други класове на хипогликемични средства.
Остава да добавим, че DPP-4, ситаглиптин, включени в списъка на препоръчаните лекарства в новото издание (ноември 2007 г.) съвместно консенсус, който е разработен от Американската диабетна асоциация (ADA) и Европейската асоциация за изследване на диабета (на EASD), както и национални "Алгоритми специализирана медицинска помощ при пациенти със захарен диабет "(3-то издание, ревизирана) Ed. I.I.Dedova, M.V.Shestakovoy (март 2008 г.).

Записите на клиничната практика

Предимства на ситаглиптин, потвърдени от клиничната практика, подчертани в симпозиума, MD, професор Гагик Галстян (Enz).
"Красива непознат" - да стане по-запознати с това - показва спектър от чудесни свойства. На първо място, тя осигурява стабилно управление на глюкоза. От действието на инкретините, както вече бе споменато, е глюкоза след това и действие на лекарството и кръвната захар. Това е Janow поради своята уникална физиологичен механизъм стимулира секрецията на инсулин и инхибира секрецията на глюкагон, и това е - най-важното - само в отговор на повишени нива на глюкоза в кръвта, и по този начин - няма основание за хипогликемия. Този механизъм на действие се различава от всички други ситаглиптин орални хипогликемични лекарства.
Янов не причинява наддаване на тегло, което е много ценно за пациенти с диабет тип 2, които страдат в по-голямата си част, са с наднормено тегло. Той е в състояние да се поддържа нивото на плазмената глюкоза на гладно и след нахранване колебанията на глюкозата, което просто да предизвика развитието на много усложнения на диабета.
Както учените, ситаглиптин намалява апоптозата, т.е. смърт, панкреатични бета-клетки и засяга тяхната неогенеза в ин виво изследвания, които могат да забавят или дори да спре развитието на диабет тип 2 и края на неговите усложнения (тук, както е отбелязано от високоговорителя, вероятно необходимо е време, за да получите окончателно потвърждение). Като се има предвид механизма на действие на лекарството, няма причина да се очаква отрицателни ефекти върху сърдечно-съдовата система, като sitangliptin няма ефект върху АТР-зависимите калиеви канали.
Накрая, Janow показва висока ефективност както при монотерапия или в комбинация с метформин или глитазони. В проучване при пациенти с диабет тип 2, които не са получили някакво лечение, преди ситаглиптин цел е постигната до края на първата година от лечението, намаляват нивото на гликирания хемоглобин средно с 1.4%, и в подгрупата с висока средна стойност на HbA1c - намаление с 2 %. До 54-та седмица, четири от всеки десет пациенти, които са завършили проучването са нивата на HbA1c < 7%, то есть добились компенсации СД на монотерапии ситаглиптином.
И все пак, според експерти, основното място в лечението Янов от диабет тип 2 - комбинация с метформин, което доведе до истински рекордни резултати в клинични проучвания.
Пациентите, лекувани с комбинирана терапия, започвайки Janow 100 мг метформин и 200 мг на ден, достига до 54-та седмица от лечението намаляване на средната гликиран хемоглобин 1.9% (НЬА1с на базовата линия - 8.8%). И отново - най-голям ефект постига тези пациенти, които са имали произнася незадоволителен гликемичен контрол (в началото - 10.4%) (!) Са постигнали намаление от 3,1%. Друг ярък фигура: на целевите стойности на лечение - HbA1c < 7% — пришли 77% пациентов.
Изследванията също показват значително подобрение на функцията на бета-клетките, изразено в намаляване на проинсулин към инсулин и увеличаване на индекс HOMA да.
Терапия ситаглиптин, професор Галстян посочено, се понася добре от повечето пациенти със захарен диабет тип 2. Резултатите от изследванията на честотата на хипогликемия е обикновено сравнима с плацебо и значително по-ниска в сравнение с контролните групи на лекарства. Най-честите нежелани реакции са: запушване на носа, сухота в устата, главоболие, леко гадене. Лекарството - един път дневно - независимо от времето на деня.
По този начин, като се вземат предвид ефектите на лекарството върху процесите Janow нарушена секреция на инсулин и глюкагон неговото използване е показан като монотерапия или в допълнение към лечението с метформин, глитазони в случаите, когато само метформин терапия фон не успява да постигне адекватен гликемичен контрол.
Задавани практикуващите как пациентите с диабет тип 2 оптимално възлагат Janow, последвани от изясняване: до момента могат да бъдат препоръчани като допълнение към метформин Janow всички пациенти с гликиран хемоглобин в излишък от 7% (или гликемия на гладно над 6.1 ммол / л) и започване на комбинирана терапия Янов и метформин при пациенти с новодиагностициран диабет тип 2 е очевидно, че такъв ранен час ще позволи на диабетиците да извършат след голямата част от живота си с добро ниво на кръвна захар.
И в заключение на симпозиума, професор Shestakova, позовавайки се на участниците, изрази увереност, че сега заедно ще спечелят в Руската опита на този забележителен продукт, има впечатляващ потенциал при лечението на диабет тип 2.

Оригинална статия може да намерите на официалния сайт на вестника diaNovosti